昔布类-

昔布类:塞来考昔,瓦德昔布,帕瑞考昔

昔布类是二芳基序列改变杂环类合成的,差额鼓励杂环,开拓了肥胖的专一性COX 2延缓的。。Celecoxib(塞来考昔))和罗非昔布(rofecoxib)是未成熟开拓的第一代专一性COX‐2延缓的,后头开拓的Wade Sib(伐地昔布)、Parisi Bbu(帕瑞考昔)、依妥昔布(etoricoxib)、鲁米昔布(lumimcoxib)为改进型专一性COX‐2延缓的。无论是第一代还要改进型专一性COX – 2延缓的,COX-2对COX的减少功能显著的高于COX,抗炎镇痛胜利优于,胃肠道等不良反应显著的增进。。改进型专一性COX – 2延缓的具有更强的专一性。,但很多的药物仍在临床试验中。,它的评价依然是不确实知道的。。

第一代与改进型的临床前药效学比力

又,专一性COX 2延缓的的临床疗效不如E。它可以延缓发火和溃疡闭合。,诱发性肠炎、急性的肾功能身体极度衰竭及其他的不良反应,甚至招致血液凝固。,领导激励、脑血管疾病爆发。默克公司于2004年9月30日从全球在市场上出售某物撤出罗非昔布,专一性COX 2延缓的是关怀的募捐。罗夫昔布城后,塞来考昔的临床新材料、伐地昔布、帕瑞考昔也有诱发重大的激励病的风险。,照着大人物责难这种风险假设为昔布类的“类效应”,即其他的专一性COX‐2延缓的假设也有与罗非昔布异样的风险。职此之故,美国FDA于2005年2月对这类药物作了片面复查,审察发生在四月发布。,这类药品的制造厂必要修正附加和通知。,添加框正告,正告运用这种药物,能够在心血管的和胃肠道不良反应的风险。。

(1)塞来考昔

1。药效学特点

Celecoxib(塞来考昔),西洋音乐葆是一种二芳基序列改变的咪唑合成的。,它是一种专一性的Cox 2延缓的。,减少COX 2减少发火性程序制导的发生,到达抗炎功能、解热解热功能。

2。药代动力学

饥饿明智地使用,Celecoxib踔厉。,内服100~200 mg。,Tmax约2~4小时。。与非专一性非甾体抗炎药能与之比拟的东西。,塞来考昔的吸取受多种以代理商的身份行事的效果。,如:高豚脂饮食,浆浓度峰值时期可延缓发作1~2小时。,同时服用铝或镁解酸剂,塞来考昔的浆峰浓度可浓缩变稠37%。。溶胶是内服给药的粹剂型。,内服扁囊药剂准备工作的生物适用度为内服混悬液生物适用度的99%。头上空间半衰期为8~12小时。,浆丢下率约为500千分之一升/分钟。,浆胚乳组合艺术品率约为97%。。塞来考昔大量地散布于棉纸中。,它能穿透血液进入脑脊髓液屏蔽。,静态堆积起来的平均值在陆续5天内到达。,约为500L/70kg。塞来考昔次要经过细胞着色剂P450使发生新陈代谢为肝脏。,羧酸和葡萄紫糖醛酸诱导剂,57%粪便排泄物,27%尿蒸发,最好的2%的药物以原始外形从尿液中蒸发。。淡味麦芽啤酒或有节制的肝机能钟爱的受苦的人,浆药物浓度养育40%~180%。

三。药物相互功能

氟康唑与锂私下在显著的的相互功能。。甲氨蝶呤与甲氨蝶呤、口服给药、解酸剂(铝和镁)、二苯乙内酰脲、格列本脲、甲苯和脲的统一运用。塞来考昔建造非浓度依赖性浆胚乳组合艺术品。,高浆胚乳组合艺术品药物,与杀鼠灵或格列本脲统一运用时,缺席相互功能。

4。临床适用

医疗急慢性骨性关节炎和类风湿病的关节炎。作为内镜反省、小手术镇痛医疗,围手术期多榜样镇痛。

用法下药:打扮医疗骨关节发火状和体征的一回为100。,每天服用1~2次。。临床仔细考虑也已用于每日一回为800千分之一公分。。

5。不良反应及对策

次要有

令人头痛的事

眩晕

束缚

发呕

、无故抱怨、拉稀、

难理解

、胀气、

呕吐

等。偶见

令人头痛的事

关节痛

腰痛

、担心、风痒等。能够原因

过敏性

减轻、外周水瘤、

皮疹

、尿道

传染

等。

塞来考昔容纳氨苯磺胺基,已知对氨苯磺胺过敏性。。对乙酰水杨酸或其他的非甾体抗炎药过敏性,它也适宜防止。。

(二)伐多昔布和帕瑞考昔

1。药效学特点

VADOXIB是专一性COX 2延缓的。。帕瑞考昔是一种水溶性非敏捷的前药VADOXIB。,其有效成分为伏多昔布。。

2。药代动力学

内服后,WADOXIB神速吸取。,半衰期为8~11小时。。帕瑞考昔是一种水溶性非敏捷的前药VADOXIB。,符合的肌肉发射和静脉发射。。帕瑞考昔钠能神速被肝脏酯酶水解为敏捷的的ME。,发射用帕瑞考昔后VADXIB血药浓度到达顶峰。Wadoxib经过肝脏使发生新陈代谢成氧氢基诱导剂。,使发生新陈代谢物仍具有专一性的Cox 2减少功能。。瓦德昔布又它的羟化使发生新陈代谢生产再经肝脏细胞着色剂P450使发生新陈代谢为葡萄紫糖醛酸衍化物,经肾排泄。

三。药物相互功能

帕瑞考昔钠统一乙酰水杨酸,乙酰水杨酸对小盘募捐和脯氨酸无显著的效果。。

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